[食谱养生]黄芪的作用和效果，黄芪的药理作用，

专利名称：含有速释和缓释两种成分的弗拉坦丁胶囊及其制备方法技术领域：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及含有速释和缓释两种成分的弗拉坦丁胶囊。背景技术：氟他嗪化学名为1-{[（5-硝基-2_呋喃基）亚甲基]氨基}_2，4咪唑啉酮。黄芪是一种人工合成的硝基呋喃类抗菌药物，其抗菌作用机制在于敏感菌将本药还原为活性产物，抑制乙酰辅酶A等多种酶干扰细菌核糖体蛋白及其他高分子蛋白，导致细菌代谢紊乱，损伤DNA。黄嘌呤可以根据药物浓度具有抑菌或杀菌作用。黄芩苷抗菌谱较广，对大肠杆菌、克娄巴特拉属、肠杆菌属、肠球菌属、金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌有较强的抗菌活性对淋菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等也有良好的抗菌作用。本制剂对绿脓杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属无效。尿路感染是一种常见但必须重视的疾病。据有关部门初步统计，泌尿系疾病发生率为总人数的2.25%，据此测算，我国泌尿系疾病总患者数不低于3000万人。如果尿路感染治疗不当，容易慢性化，不易迁延，甚至会引起败血症、感染性休克等严重并发症，慢性肾盂肾炎还会引起慢性肾功能衰竭。目前，我国泌尿系疾病死亡人数由5年前的第18位跃升至第9位，成为影响公众健康的严重疾病之一。据介绍，尿路感染多为细菌从尿道进入膀胱所致，女性除自身生理结构特点外，还因月经、妊娠等因素，容易发生尿路感染。资料显示，女性尿路感染发生率是男性的8、10倍。女性患过尿路感染的人约占10%，少女尿路感染的发病率为2%。婚后尿路感染发病率增加5%，此后随着年龄的增长，尿路感染发病率也逐渐增加，成年女性1年内有症状的尿路感染者约发生6%，以育龄已婚女性最多，至70岁达到10%。因此，加强对女性尿道感染的认识和重视尤为重要。患者除了要养成良好的生活、卫生习惯外，还应彻底治疗，减少疾病的复发。治疗的目的不仅是缓解症状，还要彻底消灭病原菌。尤其对于反复发作的患者，每次再感染后其机体抵抗力再次减弱，形成恶性循环，必要时需长期用药，巩固疗效，预防复发。抗生素的发展和广泛应用使许多细菌出现耐药和多重耐药现象，据调查我国细菌耐药率约为45%左右。耐药在细菌间广泛散布了黄嘌呤的作用和效果，并使部分体内正常菌群成为耐药基因库，大大增加了治疗和预防的难度。20世纪50年代禽病原性大肠杆菌几乎没有耐药性，60年代的分离株对链霉素、四环素产生耐药性，20世纪70年代对氨苄西林西林、氯霉素、磺胺甲异恶唑等产生耐药性，80年代到90年代初对阿莫西林、庆大霉素、对卡那霉素、萘啶酸、头孢洛芬等产生了耐性。随着时间的推移，大肠杆菌的耐药率大大提高了呋喃哒嗪的作用和效果（呋喃哒嗪使用方法），多重耐药株激增，耐药谱扩大，目前产生超广谱内酰胺酶的大肠杆菌已遍布世界各个角落大埃希菌对内酰胺类抗生素的耐药性遍及全球，三代头孢菌素类抗生素、碳类青霉素耐药性现象严重。黄芩苷在应用50年的历史中基本避免了耐药问题，可有效用于预防急性下尿路感染、慢性尿路感染和导管相关感染，作为预防经尿道前列腺电切术感染的基础药物，并可阻止再感染。其作用主要涵盖尿中高浓度和血浆低浓度、有效革兰氏阳性和阴性细菌，且耐药株产生较少，优于其他新药。多年临床应用表明，黄芪苷安全性良好，在不良反应方面尤其是肺毒性相当少见。目前上市的黄芪总制剂胃肠道吸收迅速，主要不良反应为胃肠道刺激性大，出现恶心、呕吐等症状。同时，由于去氟他嗪的半衰期短，为了达到并维持有效尿药浓度，需要每天给药46次。同时，由于普通制剂吸收迅速，血药峰浓度高，可引起一系列全身性不良反应。许多原因限制了黄芪总制剂的临床应用。印度兰博西公司于2004年申请了由速释性和缓释性两部分组成的呋喃哒嗪缓释性制剂（W004017938、，该专利实施例1所述的配方中交联聚丙烯酸971P的用量为1.7mg，974P的用量为3.45mg，实施例2所述的配方中交联聚丙烯酸934P的用量为4mg用量仅为处方总量的1.35%和1.05%，参照专利说明书中的释放度检查方法，这两种药物处方缓释制剂药物释放过快的弗拉他定的作用和效果，不能达到临床缓释效果，其释放度结果见表1表IWO04017938实施例的释放度权利要求1。由各胶囊内容物一端为25mg的黄嘌呤和速释药用辅助剂混合物构成速释部分，另外一端由81mg的黄嘌呤一水合物和缓释辅助剂混合物构成缓释部分其中缓释部分的成分及各成分的重量为弗拉他定一水合物的81mg，其中羟丙基甲基纤维素为羟丙基甲基纤维素K15M或羟丙基甲基纤维素K4M。3.如权利要求1所述的呋喃哒嗪缓释胶囊，其中所述缓释药物添加剂混合物是填充剂和润滑剂。4.如权利要求1所述的呋喃哒嗪缓释胶囊，其中，填充剂的重量为90130mg。5.如权利要求1所述的呋喃哒嗪缓释胶囊，其中，润滑剂的重量为0.53mg。6.如权利要求1所述的弗拉他定缓释胶囊，其中，填充剂为选自乳糖、微晶纤维素、淀粉中的一种或多种。7.如权利要求1所述的弗拉他定缓释胶囊，其中润滑剂是滑石粉和/或硬脂酸镁。卡波姆974P14-25mg羟丙基甲基纤维素聚维酮k30滑石粉13_15mg44-70mg5mg0的全文摘要本发明涉及一种药物制剂领域，具体涉及一种含有速释和缓释两种成分的弗拉坦丁胶囊及其制备方法。其特点是各胶囊内容物一端由25mg的呋喃哒嗪和速释药用辅料混合物组成速释部分，另一端由81mg的呋喃哒嗪一水合物和缓释辅料混合物组成缓释部分，其中缓释部分成分和各组分重量为呋喃哒嗪一水合物81mg、卡波姆974P14-25mg羟丙基甲基纤维素13-15mg、聚维酮k3044-70mg、滑石粉5mg。本发明的黄芪缓释胶囊的研制可减少患者用药次数，由单日用药4-6次降至2次，明显提高患者的适应性。文件编号A61P13/00GK10200041SQ2010105200公开日2011年4月6日申请日2010年11月19日优先日2010年11月19日发明人倪冬胜、孙宏张、高署申请人：合肥合源药业有限公司版权声明：本文内容由互联网用户贡献，本文观点仅代表作者本人。本站不享有所有权，不承担相关法律责任。如果发现侵权/违规内容，联系本网站将立即删除。